ИНТЕРНИСТ

Национальное Интернет Общество
специалистов по внутренним болезням

ПУБЛИКАЦИИ

Действие бета-блокаторов это класс-эффект?

18 Апреля 2013

Два подтипа рецепторов участвуют в ингибировании адренергических бета-рецепторов, вызванном действием препаратов, относящихся к классу β-блокаторов: β1-рецепторы, которые присутствует в основном в сердце, и β2-рецепторы, находящиеся в дыхательных путях, стенках сосудов и брюшной полости. Бета-блокаторы различаются по родству с каждым подтипом рецепторов, поэтому классифицируются как селективные или неселективные. Некоторые лекарственные препараты могут также выступать в качестве вазодилататоров, ингибирующих β1-рецепторы, а также β2-рецепторы, либо имеют внутренние симпатомиметические свойства (табл. 1). Таким образом, бета-блокаторы являются фармацевтически гетерогенным семейством (табл. 2), члены которого отличаются по своим терапевтическим показаниям, а также противопоказаниям (прежде всего из-за сопутствующих состояний). Однако все они одинаково эффективны против ишемии.

Таблица 1. Характеристики некоторых распространенных бета-блокаторов.
Аббревиатура: ISA - внутренняя симпатомиметическая активность.

Лекарственный препаратСелективностьВнутренняя симпатомиметическая активностьВазодилатация
Ацебутололβ1ЕстьНет
Атенололβ1НетНет
Бетаксололβ1НетНет
Бисопрололβ1НетНет
КарведилолНетНетЕсть
Эсмолол (только в/в)β1НетНет
ЛабеталолНетЕстьЕсть
Метопрололβ1НетНет
НадололНетНетНет
ПиндололНетЕстьНет
ПропранололНетНетНет
ТимололНетНетНет

Таблица 2. Фармакологические свойства бета-блокаторов

СвойствоОписаниеЛекарственные препараты
СелективностьБольшее сродство к β1-адренорецепторам в общем диапазоне терапевтических доз (селективность зависит от дозы: в больших дозах даже селективные препараты взаимодействуют с β2-адренорецепторами)Ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол, метопролол
Внутренняя симпатомиметическая активность (ISA)Частичные агонисты β-адренорецепторов при отсутствии катехоламинов (более легкая брадикардия в состоянии покоя)Ацебутолол, окспренолол, пиндолол
Ингибирование β1-рецепторовБлокада α- β-адренорецепторов, вазодилатация из-за блокады β-адренорецепторовКарведилол, лабеталол
Дополнительные антиаритмические свойстваПродление фазы 3 (реполяризация) потенциала действия (класс III)Соталол

КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА

Адренергический рецептор; β-блокатор; β-рецептор, селективность