Два подтипа рецепторов участвуют в ингибировании адренергических бета-рецепторов, вызванном действием препаратов, относящихся к классу β-блокаторов: β1-рецепторы, которые присутствует в основном в сердце, и β2-рецепторы, находящиеся в дыхательных путях, стенках сосудов и брюшной полости. Бета-блокаторы различаются по родству с каждым подтипом рецепторов, поэтому классифицируются как селективные или неселективные. Некоторые лекарственные препараты могут также выступать в качестве вазодилататоров, ингибирующих β1-рецепторы, а также β2-рецепторы, либо имеют внутренние симпатомиметические свойства (табл. 1). Таким образом, бета-блокаторы являются фармацевтически гетерогенным семейством (табл. 2), члены которого отличаются по своим терапевтическим показаниям, а также противопоказаниям (прежде всего из-за сопутствующих состояний). Однако все они одинаково эффективны против ишемии.
Таблица 1. Характеристики некоторых распространенных бета-блокаторов.
Аббревиатура: ISA - внутренняя симпатомиметическая активность.
| Лекарственный препарат | Селективность | Внутренняя симпатомиметическая активность | Вазодилатация |
|---|---|---|---|
| Ацебутолол | β1 | Есть | Нет |
| Атенолол | β1 | Нет | Нет |
| Бетаксолол | β1 | Нет | Нет |
| Бисопролол | β1 | Нет | Нет |
| Карведилол | Нет | Нет | Есть |
| Эсмолол (только в/в) | β1 | Нет | Нет |
| Лабеталол | Нет | Есть | Есть |
| Метопролол | β1 | Нет | Нет |
| Надолол | Нет | Нет | Нет |
| Пиндолол | Нет | Есть | Нет |
| Пропранолол | Нет | Нет | Нет |
| Тимолол | Нет | Нет | Нет |
Таблица 2. Фармакологические свойства бета-блокаторов
| Свойство | Описание | Лекарственные препараты |
|---|---|---|
| Селективность | Большее сродство к β1-адренорецепторам в общем диапазоне терапевтических доз (селективность зависит от дозы: в больших дозах даже селективные препараты взаимодействуют с β2-адренорецепторами) | Ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол, метопролол |
| Внутренняя симпатомиметическая активность (ISA) | Частичные агонисты β-адренорецепторов при отсутствии катехоламинов (более легкая брадикардия в состоянии покоя) | Ацебутолол, окспренолол, пиндолол |
| Ингибирование β1-рецепторов | Блокада α- β-адренорецепторов, вазодилатация из-за блокады β-адренорецепторов | Карведилол, лабеталол |
| Дополнительные антиаритмические свойства | Продление фазы 3 (реполяризация) потенциала действия (класс III) | Соталол |
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА
Адренергический рецептор; β-блокатор; β-рецептор, селективность