ИНТЕРНИСТ

Национальное Интернет Общество
специалистов по внутренним болезням

ПУБЛИКАЦИИ

«Тикагрелор». Часть первая

21 Мая 2012

Активированные тромбоциты высвобождают различные вещества, включая АДФ, который является активным агонистом рецепторов к тромбоцитам. В большинстве случаев острый коронарный синдром (ОКС) развивается в результате образования тромба, важную роль в формировании которого играет активация тромбоцитов.

Связывание АДФ с Р2Y12рецепторами на поверхности тромбоцитов является критическим шагом в усилении структурных и метаболических изменений, связанных с активацией тромбоцитов. Р2Y12 рецепторы являются мишенью для действия антиагрегантов.

«Тикагрелор» ("Ticagrelor") – пероральный антагонист Р2Y12 рецепторов, который имеет иной механизм действия, чем тиенопиридины. «Тикагрелор» – единственный представитель химического класса антиагрегантов циклопентил-триазолопиримидина – является пероральным, обратимо связывающимся антагонистом АДФ-рецепторов.

«Тикагрелор» принимается вовнутрь и является активным веществом, не требующим метаболической активации. Он связывается с местом, отличным от места связывания АДФ.

«Тикагрелор» не препятствует связыванию АДФ с рецептором. Предполагается, что он предотвращает АДФ-индуцированную активацию. «Тикагрелор» оказывает быстрое действие после приема нагрузочной дозы 180 мг. Максимальное среднее ингибирование агрегации тромбоцитов величиной 89% достигается в течение 2-4 часов после приема препарата и поддерживается до 8-ми часов.

Более того, ингибирование агрегации тромбоцитов более 70% через 2 часа после нагрузочной дозы отмечается у 90% пациентов.

«Тикагрелор» является новой альтернативой в пероральной антиагрегантной терапии ОКС. Это обратимо-связывающийся антагонист Р2Y12 рецепторов с прямым действием, быстрым наступлением эффекта и высокой степенью ингибирования агрегации тромбоцитов.