Актуальность
26 июля компания IntellipharmaceuticsInternational Inc сообщила, что эксперты U.S. Food and Drug Administration(FDA) проголосовали против одобрения препарата Рексиста - оксикодонагидрохлорид с отсроченным высвобождением, обладающего защитой отзлоупотребления.
FDA запросила дополнительные данныепо эффективности и безопасности оральной и назальной формы препарата Рексиста, которыемогут быть получены в исследованиях на пациентах, злоупотребляющих опиоидами. Вчастности, речь идет о доказательной базе свойств препарата, позволяющих избежатьзлоупотребления опиоидом.
Препарат Рексиста
- Рексиста - оксикодона гидрохлорид сотсроченным высвобождением - представляет собой длительнодействующий анальгетикдля лечения рефрактерной боли. Перед приемом необходимо выполнить несколькофизических и химических манипуляций с препаратом, что делает его непривлекательным для лиц, страдающих опиоидной зависимостью.
- Помимо этого, препарат защищен отбыстрого развития эффекта (демпинг дозы) при употреблении вместе с алкоголем. Ускоренноевысвобождение активного вещества в кровь из препарата с контролируемымвысвобождением может стать причиной повышенной токсичности, развитиянежелательных явлений и потери эффективности. Демпинг дозы возможен придроблении таблетки, применении препарата совместно с алкоголем, экстракциипрепарата с другими напитками, инъекционным способе применения и выпаривании.
При попытках дробления, превращения впорошок или растворения в воде, активное вещество препарата мгновеннокоагулируется и превращается в вязкий гидрогель. Это позволяет избежатьспринцевания, инъекционного введения и вдыхания опиоида. Помимо этого активноевещество очень сложно выделить при тепловой обработке или при помощи открытогоогня.
- Препарат Рексиста разрабатывался какальтернатива препарату ОксиКонтин, который также обладает свойства, защищающимиот ненадлежащего использования препарата.
- Обращает на себя внимание, чтодоказательства защитных свойств препарата получены только в лабораторныхисследованиях. Большинство экспертов FDA в обсуждении заявки на одобрениеотметили, что компания не провела ни одного исследования на людях. Сама компанияIntellipharma, получив лабораторные данные за биоэквивалентность с ОксиКонтином,посчитала, что проведение исследований на людях не является необходимым дляодобрения.
Также компания не проводилаисследований по безопасности голубого красителя, содержащегося в препарате (голубоевещество обладает флюоресцирующим свойством, что позволяет распознатьиспользовал ли индивидуум препарат или нет). В частности, экспертовзаинтересовал вопрос потенциальной токсичности красителя.
Источник: intellipharmaceutics.com. July 26, 2017.