Ингибиторы PCSK9 все прочнее входят в клинические рекомендации.
Сегодня все препараты этой группы имеют инъекционную форму. Однако на недавно завершившемся конгрессе Американской ассоциации сердца были представлены предварительные результаты первых двух исследований I фазы с пероральным ингибитором PCSK9 (MK-0616). В целом их результаты положительные.
В первое исследование было включено 60 здоровых мужчин-добровольцев. Применение MK-0616 сопровождалось снижением свободного PCSK9 на более, чем 90% вне зависимости от используемой дозы (10 или 300 мг).
Во втором исследовании принимали участие пациенты, получающие лечение по поводу гиперхолестеринемии. В общей сложности был включен 51 участник (мужчины и женщины). Исследование имело перекрестный дизайн. Дозы MK-0616 составили 10-20 мг. Было установлено, что во время терапии MK-0616 уровень холестерина липопротеинов низкой плотности снижался на 65% от исходного (тогда как при терапии плацебо – только на 5%).
Авторы исследования подчеркивают, что MK-0616 – это первый пероральный ингибитор PCSK9. Результаты первых двух исследований весьма обнадеживающие. Возможно, внедрение пероральной формы поспособствует улучшению приверженности к терапии ингибиторами PCSK9 среди пациентов, для которых инъекционная форма введения неудобна. Однако в любом случае прежде, чем говорить о приверженности, эффекты MK-0616 должны быть продемонстрированы в широкомасштабных хорошо организованных рандомизированных исследованиях III фазы.
Источник:
Johns D, et al "The clinical safety, pharmacokinetics, and LDL-cholesterol lowering efficacy of MK 0616, an oral PCSK9 inhibitor" AHA 2021; Abstract LBS-06