Актуальность
Несмотря на многолетнюю историю использования инсулина, форма его введения не претерпела существенных изменений и препарат по-прежнему доступен только в инъекционной форме. С одной стороны, инъекционный путь введения является преимуществом, так как обеспечивает быстрое поступление лекарства в системный кровоток и, следовательно, быстрое наступление эффекта. С другой же, пациенты, которым необходимы ежедневные систематические инъекции инсулина испытывают неудобства из-за неприятных болевых ощущений, необходимости поиска места инъекции, а также хотя и редких, но возможных осложнений в местах их выполнения.
В связи с вышесказанным давно обсуждается создание пероральной формы препарата. Так, недавно компания Oramed Pharmaceuticals, специализирующаяся на создании пероральных форм доставки препаратов для доступных только в виде инъекций лекарств, сообщила об успешном завершении IIb фазы клинических испытаний препарата ORMD-0801, который может стать первым коммерчески доступным пероральным препаратом инсулина.
Методы
В многоцентровое двойное слепое плацебоконтролируемое рандомизированное исследование, выполненное компанией, было включено 269 пациентов, имеющих сахарный диабет 2-го типа.
Пациенты были рандомизированы в 3 группы, для каждой из которых формировалась контрольная группа, получающая плацебо. В группах активного лечения пациентам назначалась инсулинотерапия в дозах 32 мг/сутки (1 прием), 64 мг/сутки (2 приема) и 96 мг/сутки (3 приема)
Первичной конечной точкой исследования было уменьшение уровня гликированного гемоглобина к 12 неделе терапии.
Результаты
-
Исследование завершили и были включены в анализ 209 пациентов.
-
Установлено, что в подгруппах, принимавших инсулин один и два раза в день отмечалась значимое уменьшение уровня гликированного гемоглобина по сравнению с плацебо (на 0.54% и на 0.53% среди пациентов, принимавших инсулин один и два раза в день соответственно).
-
Увеличения частоты серьезных нежелательных явлений обнаружено не было. Частота гликемий оказывалась сопоставимой в группах активного лечения и плацебо. Кроме этого, пероральный инсулин не приводил к увеличению массы тела.
Заключение
Таким образом, результаты представленного исследования продемонстрировали эффективность и безопасность пероральной формы инсулина. Компанией запланировано продолжение клинических испытаний – тестирование меньших доз, а в случае одобрения FDA – выполнение исследования III фазы.
Предполагается, что хороший профиль безопасности препарата обусловлен его кишечной формой. Так, всасываясь в кишечнике, инсулин попадал в печень, что похоже на естественный транспорт инсулина в организме. Поэтому пероральная форма инсулина может быть даже более физиологична, чем инъекционная, что будет способствовать большей эффективности и безопасности препарата. Однако для подтверждения такого предположения необходимо выполнение специально спланированных крупных проспективных исследований.
Источники:
1. oramed.com/oramed-announces-successful-phase-iib-study-of-oral-insulin-in-type-2-diabetes/