Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило первый пероральный ингибитор пропротеиновой конвертазы субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9) для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП).
- Ранее ингибиторы PCSK9 были доступны только в форме инъекционных препаратов.
- Энлицитид (enlicitide), зарегистрированный под торговым наименованием Lipfendra, представляет собой препарат для перорального приема один раз в сутки. Он одобрен в качестве дополнения к диете и физической активности для снижения уровня ХС-ЛПНП у взрослых с гиперхолестеринемией, включая пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
- Энлицитид представляет собой макроциклический пептид, который связывается с PCSK9 и препятствует его взаимодействию с рецепторами ЛПНП.
- Эффективность и безопасность препарата оценивали в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием в общей сложности 3207 взрослых с гиперхолестеринемией, получавших максимально переносимую терапию статинами.
- В первом исследовании у пациентов с атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития применение энлицитида привело к снижению уровня ХС-ЛПНП на 56% по сравнению с плацебо к 24-й неделе.
- Во втором исследовании с участием пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией снижение уровня ХС-ЛПНП составило 59% по сравнению с плацебо к 24-й неделе.
- В первом исследовании частота нежелательных явлений была сопоставима в группах энлицитида и плацебо. Среди пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией диарея и головокружение чаще наблюдались на фоне приема энлицитида, чем плацебо. Частота прекращения лечения вследствие нежелательных явлений была сопоставимой между группами в обоих исследованиях.
Заключение
Одобрение энлицитида предоставляет пациентам с гиперхолестеринемией первый пероральный вариант терапии, направленной на PCSK9. В клинических исследованиях препарат обеспечивал снижение уровня ХС-ЛПНП примерно на 56–59% по сравнению с плацебо на фоне максимально переносимой терапии статинами.
Источник: Anderer S. FDA Approves First Oral PCSK9 Inhibitor to Lower LDL Cholesterol. JAMA. Published online July 31, 2026. doi:10.1001/jama.2026.9491.