Актуальность
Ученые перепрограммировали жизненно-важный антибиотик дляборьбы с наиболее смертельной бактерией. Новая версия ванкомицина обладает всотни у раз большим потенциалом, чем старый препарат. Результаты исследованиябыли опубликованы в журнале PNAS.Новый препарат уже протестирован на животных и людях, однако, по словамсотрудников Scripps Research Institute,антибиотик будет готов для применения в клинической практике в течениепоследующих 5 лет после проведения клинических исследований.
Главная проблема в медицине
Многие ученые опасаются, что в скором времени наступит «постмикробная эра» - период, когда частьинфекций станут неизлечимыми. Одной из такой инфекций является ванкомицин-резистентныйэнтерококк (ВРЭ). Эта инфекция имеет госпитальную природу и может статьпричиной тяжелого сепсиса. В связи этим, Всемирная Организация Здравоохраненияназвала эту антибиотикорезистентную бактерию наиболее опасной для человеческогоздоровья.
Необходимо отметить, что некоторые антибиотики ещесправляются с ВРЭ, но старый препарат ванкомицин, который был разработан 60 летназад, беспомощен. Однако результаты нового исследования говорят о возможностивосстановления способности ванкомицина уничтожать бактерии.
Вторая жизнь ванкомицина
Исследователи во главе с Dr Dale Boger произвели несколько стратегическихмодификаций в молекулярной структуре ванкомицина, что улучшило способностьпрепарата разрушать бактериальную клеточную стенку. Ученые внесли в С-концевойучасток молекулы ванкомицина несколько изменений, которые наделили егодополнительными механизмами уничтожения бактерий.
- Новая молекула имеет не только улучшенные свойства делатьклеточную стенку бактерий проницаемой, но и подавляет гликопептид, которыйнеобходим для синтеза клеточной стенки. Таким образом, у препаратаувеличивается антимикробный потенциал в 200 раз против ВРЭ.
- Помимо этого, модификация С-концевого участка может бытьдополнена добавлением 4-хлоробифенилметила к дисахариду ванкомицина, что ещебольше увеличит антимикробную способность ванкомицина. Исследователи отмечают, чток обновленному препарату очень сложно развить резистентность.
Ученые считают, что такие препараты помогут преодолеть быстрорастущую антибиотикорезистентность и будут обладать более продолжительнойантимикробной активностью.
Источники:
Ultra-tough antibiotic to fight superbugs. bbc.com.
Akinori Okano, Nicholas A. Isley, DaleL.Boger. РNAS June 27, 2017 vol. 114 no. 26.